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Tubulin-Binding Agents

(Gebundene Ausgabe, Englisch)

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Beschreibung
reviews. The SAR data are discussed in light of the structural information available for each agent. The second chapter focuses on the total synthesis of the marine sponge-derived polyketide discodermolide. A comprehensive survey of the synthetic chemistry efforts of several groups over a 14-year period is provided together with a compa- son of the different approaches. The third chapter describes a comprehensive study of the mechanisms of activity of microtubules stabilizing drugs. Thermodynamic, kinetic, structural and fu- tional data on microtubules stabilizing drugs are discussed in an interdisciplinary manner to generate a “time-resolved” picture of the interaction of the drugs with different tubulin forms. The fourth and fifth chapters review the efforts and achievements made in the characterization of the structure of the complexes of tubulin with microtubules stabilizing agents by NMR (Chapter 4) and EM (Chapter 5). Especially evident is the discrepancy of the results obtained for epothilones, where the two techniques deliver radically different structures of the bound drug. Both NMR and EM models are, however, able to explain a consistent set of SAR data. The authors of the two chapters discuss critically the advantages and limitations of each methodology.
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Technische Daten


Erscheinungsdatum
26.06.2009
Sprache
Englisch
EAN
9783540690368
Herausgeber
Springer Berlin
Serien- oder Bandtitel
Topics in Current Chemistry
Sonderedition
Nein
Seitenanzahl
331
Einbandart
Gebundene Ausgabe
Buch Untertitel
Synthetic, Structural and Mechanistic Insights
Schlagwörter
Biochemistry, Destabilizing Agents, Microtubules, Stabilizing Agents, Tubulin-Binding Agents, chemistry, molecular modelling, organic chemistry, synthesis
Thema-Inhalt
PNB - Medizinische Chemie, Pharmazeutische Chemie PSB - Biochemie MJCL - Onkologie PNN - Organische Chemie PNF - Analytische Chemie
Höhe
235 mm
Breite
15.5 cm

Hersteller: Springer Nature Customer Service Center GmbH, Europaplatz 3, Heidelberg, Deutschland, 69115, ProductSafety@springernature.com

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